អក្សរសិល្ប៍ពាក់ព័ន្ធទាំងក្នុងប្រទេស និងក្រៅប្រទេសក្នុងការរៀបចំសារធាតុបន្ថែមឱសថ hydroxypropyl methylcellulose (HPMC) ក្នុងប៉ុន្មានឆ្នាំចុងក្រោយនេះ ត្រូវបានពិនិត្យ វិភាគ និងសង្ខេប និងការអនុវត្តរបស់វាក្នុងការត្រៀមលក្ខណៈរឹង ការត្រៀមលក្ខណៈរាវ ការត្រៀមចេញផ្សាយប្រកបដោយនិរន្តរភាព និងការគ្រប់គ្រង ការត្រៀមកន្សោម ជែលលីន ចុងក្រោយបង្អស់ កម្មវិធីនៅក្នុងវិស័យនៃការបង្កើតថ្មីដូចជាទម្រង់ adhesive និង bioadhesives ។ដោយសារតែភាពខុសគ្នានៃទម្ងន់ម៉ូលេគុលដែលទាក់ទង និង viscosity នៃ HPMC វាមានលក្ខណៈ និងការប្រើប្រាស់នៃការ emulsification, adhesion, thickening, viscosity កើនឡើង, suspending, gelling និង film-forming ។វាត្រូវបានគេប្រើយ៉ាងទូលំទូលាយក្នុងការត្រៀមលក្ខណៈឱសថ ហើយនឹងដើរតួនាទីកាន់តែខ្លាំងក្នុងវិស័យត្រៀម។ជាមួយនឹងការសិក្សាស៊ីជម្រៅអំពីលក្ខណៈសម្បត្តិរបស់វា និងការកែលម្អបច្ចេកវិជ្ជាបង្កើតថ្នាំ HPMC នឹងត្រូវបានប្រើយ៉ាងទូលំទូលាយក្នុងការស្រាវជ្រាវទម្រង់ដូសថ្មី និងប្រព័ន្ធចែកចាយថ្នាំថ្មី ដោយហេតុនេះជំរុញឱ្យមានការអភិវឌ្ឍន៍ជាបន្តបន្ទាប់នៃទម្រង់។
hydroxypropyl methylcellulose;ការរៀបចំឱសថ;សារធាតុបន្ថែមឱសថ។
សារធាតុបន្ថែមឱសថមិនត្រឹមតែជាមូលដ្ឋានសម្ភារៈសម្រាប់ការបង្កើតការត្រៀមឱសថឆៅប៉ុណ្ណោះទេ ប៉ុន្តែថែមទាំងទាក់ទងទៅនឹងការលំបាកនៃដំណើរការរៀបចំ គុណភាពថ្នាំ ស្ថេរភាព សុវត្ថិភាព អត្រានៃការចេញផ្សាយថ្នាំ របៀបនៃសកម្មភាព ប្រសិទ្ធភាពព្យាបាល និងការអភិវឌ្ឍន៍ថ្មី ទម្រង់ដូស និងវិធីថ្មីនៃការគ្រប់គ្រង។ទាក់ទងយ៉ាងជិតស្និទ្ធ។ការលេចឡើងនៃសារធាតុបន្ថែមឱសថថ្មីជារឿយៗជំរុញឱ្យមានការកែលម្អគុណភាពនៃការរៀបចំ និងការបង្កើតទម្រង់ដូសថ្មី។Hydroxypropyl methylcellulose (HPMC) គឺជាសារធាតុបន្ថែមឱសថដ៏ពេញនិយមបំផុតមួយនៅឯផ្ទះ និងក្រៅប្រទេស។ដោយសារតែទម្ងន់ម៉ូលេគុលដែលទាក់ទង និង viscosity ខុសគ្នា វាមានមុខងារនៃសារធាតុ emulsifying, binding, thickening, thickening, susending, and glueing។លក្ខណៈពិសេសនិងការប្រើប្រាស់ដូចជាការ coagulation និងការបង្កើតខ្សែភាពយន្តត្រូវបានគេប្រើយ៉ាងទូលំទូលាយនៅក្នុងបច្ចេកវិទ្យាឱសថ។អត្ថបទនេះពិនិត្យជាចម្បងលើការអនុវត្តនៃ hydroxypropyl methylcellulose (HPMC) នៅក្នុងរូបមន្តក្នុងប៉ុន្មានឆ្នាំថ្មីៗនេះ។
១.លក្ខណៈសម្បត្តិជាមូលដ្ឋានរបស់ HPMC
Hydroxypropyl methyl cellulose (HPMC) រូបមន្តម៉ូលេគុលគឺ C8H15O8-(C10 H18O6) n- C8H15O8 ហើយម៉ាស់ម៉ូលេគុលដែលទាក់ទងគឺប្រហែល 86 000។ ផលិតផលនេះគឺជាសម្ភារៈពាក់កណ្តាលសំយោគ ដែលជាផ្នែកមួយនៃមេទីល និងជាផ្នែកមួយនៃ polyhydroxypropyl ផ្សេងទៀត នៃសែលុយឡូស។វាអាចត្រូវបានផលិតតាមពីរវិធី៖ មួយគឺមេទីលសែលុយឡូសនៃថ្នាក់សមស្របមួយត្រូវបានព្យាបាលដោយ NaOH ហើយបន្ទាប់មកមានប្រតិកម្មជាមួយនឹងអុកស៊ីដ propylene ក្រោមសីតុណ្ហភាពខ្ពស់ និងសម្ពាធខ្ពស់។ពេលវេលាប្រតិកម្មត្រូវតែមានរយៈពេលយូរល្មមដើម្បីអនុញ្ញាតឱ្យមេទីល និងអ៊ីដ្រូស៊ីប្រូភីលបង្កើតជាចំណងអេធើរ វាត្រូវបានភ្ជាប់ទៅនឹងសង្វៀន anhydroglucose នៃសែលុយឡូសក្នុងទម្រង់ជាសែលុយឡូស ហើយអាចឈានដល់កម្រិតដែលចង់បាន។មួយទៀតគឺដើម្បីព្យាបាលដុំសំឡី ឬសរសៃឈើជាមួយសូដាដុត ហើយបន្ទាប់មកមានប្រតិកម្មជាមួយនឹងក្លរីនមេតាន និងអុកស៊ីដ propylene ជាបន្តបន្ទាប់ ហើយបន្ទាប់មកធ្វើការចម្រាញ់បន្ថែម។កំទេចទៅជាម្សៅល្អ និងឯកសណ្ឋាន ឬ granules ។
ពណ៌នៃផលិតផលនេះគឺពីសទៅពណ៌សទឹកដោះគោ គ្មានក្លិន និងគ្មានរសជាតិ ហើយទម្រង់ជាម្សៅដែលងាយហូរចេញជាម្សៅ។ផលិតផលនេះអាចត្រូវបានរំលាយនៅក្នុងទឹកដើម្បីបង្កើតជាដំណោះស្រាយ colloidal ពណ៌សថ្លាទៅទឹកដោះគោជាមួយនឹង viscosity ជាក់លាក់មួយ។បាតុភូតអន្តរកម្ម sol-gel អាចកើតឡើងដោយសារតែការផ្លាស់ប្តូរសីតុណ្ហភាពនៃដំណោះស្រាយជាមួយនឹងកំហាប់ជាក់លាក់មួយ។
ដោយសារតែភាពខុសគ្នានៃមាតិកានៃសារធាតុជំនួសទាំងពីរនេះនៅក្នុងរចនាសម្ព័ន្ធនៃ methoxy និង hydroxypropyl ប្រភេទផ្សេងៗនៃផលិតផលបានបង្ហាញខ្លួន។នៅក្នុងការប្រមូលផ្តុំជាក់លាក់ប្រភេទផ្សេងៗនៃផលិតផលមានលក្ខណៈជាក់លាក់។viscosity និងកំដៅ gelation សីតុណ្ហភាព ដូច្នេះមានលក្ខណៈសម្បត្តិផ្សេងគ្នា និងអាចត្រូវបានប្រើសម្រាប់គោលបំណងផ្សេងគ្នា។ឱសថស្ថាននៃប្រទេសផ្សេងៗមានបទប្បញ្ញត្តិ និងតំណាងផ្សេងៗគ្នាលើគំរូ៖ ឱសថស្ថានអ៊ឺរ៉ុបគឺផ្អែកលើកម្រិតផ្សេងៗនៃ viscosities ផ្សេងៗគ្នា និងកម្រិតផ្សេងគ្នានៃផលិតផលដែលលក់នៅលើទីផ្សារ បង្ហាញដោយលេខបូកលេខ ហើយឯកតាគឺ “mPa s ”។នៅក្នុងឱសថស្ថានអាមេរិក លេខ 4 ខ្ទង់ត្រូវបានបន្ថែមបន្ទាប់ពីឈ្មោះទូទៅ ដើម្បីបង្ហាញពីខ្លឹមសារ និងប្រភេទនៃសារធាតុជំនួសនីមួយៗនៃ hydroxypropyl methylcellulose ដូចជា hydroxypropyl methylcellulose 2208។ លេខពីរខ្ទង់ដំបូងតំណាងឱ្យតម្លៃប្រហាក់ប្រហែលនៃក្រុម methoxy ។ភាគរយ លេខពីរខ្ទង់ចុងក្រោយតំណាងឱ្យភាគរយប្រហាក់ប្រហែលនៃ hydroxypropyl ។
Hydroxypropyl methylcellulose របស់ Calocan មាន 3 ស៊េរី គឺ ស៊េរី E ស៊េរី F និង ស៊េរី K ដែលស៊េរីនីមួយៗមានម៉ូដែលផ្សេងៗគ្នាសម្រាប់ជ្រើសរើស។ស៊េរីអ៊ីភាគច្រើនត្រូវបានគេប្រើជាថ្នាំកូតខ្សែភាពយន្ត ប្រើសម្រាប់ថ្នាំកូតថេប្លេត ស្នូលកុំព្យូទ័របន្ទះបិទជិត។ស៊េរី E, F ត្រូវបានគេប្រើជាសារធាតុ viscosifiers និងបញ្ចេញសារធាតុពន្យារសម្រាប់ការរៀបចំភ្នែក ភ្នាក់ងារព្យួរ សារធាតុក្រាស់សម្រាប់ការត្រៀមលក្ខណៈរាវ គ្រាប់ និងសារធាតុចងនៃគ្រាប់។ស៊េរី K ភាគច្រើនត្រូវបានគេប្រើជាសារធាតុទប់ស្កាត់ការបញ្ចេញ និងសម្ភារៈម៉ាទ្រីសជែល hydrophilic សម្រាប់ការរៀបចំការចេញផ្សាយយឺត និងគ្រប់គ្រង។
ក្រុមហ៊ុនផលិតក្នុងស្រុកភាគច្រើនរួមមានរោងចក្រគីមី Fuzhou លេខ 2, Huzhou Food and Chemical Co., Ltd., Sichuan Luzhou Pharmaceutical Accessories Factory, Hubei Jinxian Chemical Factory No. 1, Feicheng Ruitai Fine Chemical Co., Ltd., Shandong Liaocheng Ahua Pharmaceutical ., Ltd., រោងចក្រគីមី Xi'an Huian ជាដើម។
២.គុណសម្បត្តិរបស់ HPMC
HPMC បានក្លាយជាផ្នែកមួយនៃឱសថដែលប្រើយ៉ាងទូលំទូលាយបំផុតទាំងក្នុងប្រទេស និងក្រៅប្រទេស ពីព្រោះ HPMC មានគុណសម្បត្តិដែលសារធាតុបន្ថែមផ្សេងទៀតមិនមាន។
2.1 ភាពរលាយនៃទឹកត្រជាក់
រលាយក្នុងទឹកត្រជាក់ក្រោម 40 ℃ ឬ 70% អេតាណុល ជាមូលដ្ឋានមិនរលាយក្នុងទឹកក្តៅលើសពី 60 ℃ ប៉ុន្តែអាចជែលបាន។
2.2 និចលភាពគីមី
HPMC គឺជាប្រភេទអេធើរសេលូឡូសដែលមិនមានអ៊ីយ៉ុង ដំណោះស្រាយរបស់វាមិនមានបន្ទុកអ៊ីយ៉ុង និងមិនមានអន្តរកម្មជាមួយអំបិលដែក ឬសមាសធាតុសរីរាង្គអ៊ីយ៉ុង ដូច្នេះសារធាតុបន្ថែមផ្សេងទៀតមិនមានប្រតិកម្មជាមួយវាក្នុងអំឡុងពេលដំណើរការផលិតនៃការរៀបចំ។
2.3 ស្ថេរភាព
វាមានស្ថេរភាពចំពោះទាំងអាស៊ីត និងអាល់កាឡាំង ហើយអាចត្រូវបានរក្សាទុកក្នុងរយៈពេលយូររវាង pH 3 និង 11 ដោយមិនមានការផ្លាស់ប្តូរគួរឱ្យកត់សម្គាល់នៅក្នុង viscosity ។ដំណោះស្រាយ aqueous នៃ HPMC មានប្រសិទ្ធិភាពប្រឆាំងនឹងផ្សិត និងរក្សាស្ថិរភាព viscosity ល្អក្នុងអំឡុងពេលការផ្ទុករយៈពេលវែង។សារធាតុបន្ថែមឱសថដែលប្រើប្រាស់ HPMC មានស្ថេរភាពគុណភាពប្រសើរជាងអ្នកដែលប្រើសារធាតុបន្ថែមបែបប្រពៃណី (ដូចជា dextrin ម្សៅជាដើម)។
2.4 ការលៃតម្រូវ viscosity
និស្សន្ទវត្ថុ viscosity ផ្សេងគ្នានៃ HPMC អាចត្រូវបានលាយបញ្ចូលគ្នាក្នុងសមាមាត្រផ្សេងគ្នា ហើយ viscosity របស់វាអាចត្រូវបានផ្លាស់ប្តូរយោងទៅតាមច្បាប់ជាក់លាក់មួយ និងមានទំនាក់ទំនងលីនេអ៊ែរល្អ ដូច្នេះសមាមាត្រអាចត្រូវបានជ្រើសរើសតាមតម្រូវការ។
2.5 ភាពអសកម្មមេតាប៉ូលីស
HPMC មិនត្រូវបានស្រូបយក ឬរំលាយអាហារក្នុងខ្លួនឡើយ ហើយក៏មិនផ្តល់នូវកម្ដៅដែរ ដូច្នេះវាជាសារធាតុផ្សំដែលមានសុវត្ថិភាព។2.6 សុវត្ថិភាព វាត្រូវបានចាត់ទុកជាទូទៅថា HPMC គឺជាវត្ថុធាតុមិនពុល និងមិនរលាក កិតដ៍សាហាវជាមធ្យមសម្រាប់សត្វកណ្ដុរគឺ 5 g·kg – 1 និងកម្រិតថ្នាំដ៍សាហាវជាមធ្យមសម្រាប់កណ្តុរគឺ 5. 2 ក្រាម·kg – 1 ។កំរិតប្រើប្រចាំថ្ងៃគឺគ្មានគ្រោះថ្នាក់ដល់រាងកាយមនុស្សទេ។
៣.ការអនុវត្ត HPMC ក្នុងទម្រង់
3.1 ជាសម្ភារៈថ្នាំកូតខ្សែភាពយន្ត និងសម្ភារៈបង្កើតខ្សែភាពយន្ត
ដោយប្រើ HPMC ជាសម្ភារៈថេប្លេតដែលស្រោបដោយខ្សែភាពយន្ត ថេប្លេតដែលស្រោបដោយខ្សែភាពយន្ត មិនមានគុណសម្បត្តិជាក់ស្តែងក្នុងការបិទបាំងរសជាតិ និងរូបរាងនោះទេ បើធៀបជាមួយនឹងថេប្លេតដែលស្រោបដោយប្រពៃណី ដូចជាថេប្លេតដែលស្រោបដោយស្ករ ប៉ុន្តែភាពរឹង ភាពបត់បែន ការស្រូបយកសំណើម កម្រិតនៃការបែកបាក់។ការឡើងទម្ងន់ស្រោប និងសូចនាករគុណភាពផ្សេងទៀតគឺល្អជាង។កម្រិត viscosity ទាបនៃផលិតផលនេះត្រូវបានប្រើជាសម្ភារៈថ្នាំកូតខ្សែភាពយន្តរលាយក្នុងទឹកសម្រាប់ថ្នាំគ្រាប់ និងថ្នាំគ្រាប់ ហើយកម្រិត viscosity ខ្ពស់ត្រូវបានគេប្រើជាសម្ភារៈថ្នាំកូតខ្សែភាពយន្តសម្រាប់ប្រព័ន្ធសារធាតុរំលាយសរីរាង្គ ដែលជាធម្មតាមានកំហាប់ពី 2% ទៅ 20 %
Zhang Jixing et al ។បានប្រើវិធីសាស្ត្រផ្ទៃបែបផែន ដើម្បីបង្កើនប្រសិទ្ធភាពនៃការបង្កើតទម្រង់ premix ជាមួយ HPMC ជាថ្នាំកូតខ្សែភាពយន្ត។យកសម្ភារៈបង្កើតខ្សែភាពយន្ត HPMC បរិមាណនៃជាតិអាល់កុល polyvinyl និង plasticizer polyethylene glycol ជាកត្តាស៊ើបអង្កេត កម្លាំង tensile និង permeability នៃខ្សែភាពយន្ត និង viscosity នៃដំណោះស្រាយថ្នាំកូតខ្សែភាពយន្ត គឺជាសន្ទស្សន៍ត្រួតពិនិត្យ និងទំនាក់ទំនងរវាងការត្រួតពិនិត្យ លិបិក្រម និងកត្តាត្រួតពិនិត្យត្រូវបានពិពណ៌នាដោយគំរូគណិតវិទ្យា ហើយទីបំផុតដំណើរការបង្កើតដ៏ល្អប្រសើរត្រូវបានទទួល។ការប្រើប្រាស់របស់វាគឺជាភ្នាក់ងារបង្កើតខ្សែភាពយន្ត hydroxypropyl methylcellulose (HPMCE5) 11.88 ក្រាម, ជាតិអាល់កុល polyvinyl 24.12 ក្រាម, ជ័រជ័រ polyethylene glycol 13.00 ក្រាម និង viscosity នៃការព្យួរថ្នាំកូតគឺ 20 mPa · s, ខ្សែភាពយន្ត permeability និងកម្លាំង tensile ល្អបំផុត។ .លោក Zhang Yuan បានកែលម្អដំណើរការរៀបចំ ប្រើប្រាស់ HPMC ជាអ្នកចងដើម្បីជំនួសម្សៅម្សៅ និងបានផ្លាស់ប្តូរថេប្លេត Jiahua ទៅជាថ្នាំគ្រាប់ដែលស្រោបដោយខ្សែភាពយន្ត ដើម្បីបង្កើនគុណភាពនៃការរៀបចំរបស់វា ធ្វើអោយប្រសើរឡើងនូវ hygroscopicity របស់វា ងាយស្រួលក្នុងការបន្ថយ រលុង គ្រាប់បែកខ្ញែក និងបញ្ហាផ្សេងៗទៀត។ បង្កើនស្ថេរភាពកុំព្យូទ័របន្ទះ។ដំណើរការបង្កើតទម្រង់ដ៏ល្អប្រសើរត្រូវបានកំណត់ដោយការពិសោធន៍រាងពងក្រពើ ពោលគឺកំហាប់សារធាតុរអិលគឺ 2% HPMC ក្នុងដំណោះស្រាយអេតាណុល 70% កំឡុងពេលលាប ហើយពេលវេលាកូរកំឡុងពេលលាបគឺ 15 នាទី។លទ្ធផល ថេប្លេតដែលស្រោបដោយខ្សែភាពយន្ត Jiahua ដែលរៀបចំដោយដំណើរការថ្មី និងវេជ្ជបញ្ជាត្រូវបានកែលម្អយ៉ាងខ្លាំងនៅក្នុងរូបរាង ពេលវេលានៃការបែកខ្ញែក និងភាពរឹងស្នូលជាងផលិតផលដែលផលិតដោយដំណើរការវេជ្ជបញ្ជាដើម ហើយអត្រាមានលក្ខណៈសម្បត្តិគ្រប់គ្រាន់នៃថេប្លេតដែលស្រោបដោយខ្សែភាពយន្តត្រូវបានកែលម្អយ៉ាងខ្លាំង។ឈានដល់ជាង 95% ។Liang Meiyi, Lu Xiaohui ជាដើមក៏បានប្រើ hydroxypropyl methylcellulose ជាសម្ភារៈបង្កើតខ្សែភាពយន្ត ដើម្បីរៀបចំ Tablet ដាក់ទីតាំងពោះវៀនធំ patinae និង Tablet ដាក់ទីតាំងពោះវៀនធំ។ប៉ះពាល់ដល់ការបញ្ចេញថ្នាំ។លោក Huang Yunran បានរៀបចំ Tablet កំណត់ទីតាំងពោះវៀនធំនៃឈាមរបស់ Dragon ហើយបានអនុវត្ត HPMC ទៅនឹងដំណោះស្រាយថ្នាំកូតនៃស្រទាប់ហើម ហើយប្រភាគធំរបស់វាគឺ 5% ។វាអាចត្រូវបានគេមើលឃើញថា HPMC អាចត្រូវបានប្រើប្រាស់យ៉ាងទូលំទូលាយនៅក្នុងប្រព័ន្ធចែកចាយថ្នាំដែលកំណត់គោលដៅពោះវៀនធំ។
Hydroxypropyl methylcellulose មិនត្រឹមតែជាសម្ភារៈស្រោបហ្វីលដ៏ល្អប៉ុណ្ណោះទេ ប៉ុន្តែវាក៏អាចប្រើជាសម្ភារៈបង្កើតហ្វីលក្នុងការបង្កើតខ្សែភាពយន្តផងដែរ។Wang Tongshun ជាដើម ត្រូវបានធ្វើឱ្យប្រសើរឡើងតាមវេជ្ជបញ្ជានៃសមាសធាតុស័ង្កសី licorice និងខ្សែភាពយន្តសមាសធាតុតាមមាត់ aminolexanol ជាមួយនឹងភាពបត់បែន ឯកសណ្ឋាន ភាពរលោង តម្លាភាពនៃភ្នាក់ងារខ្សែភាពយន្តជាសន្ទស្សន៍ស៊ើបអង្កេត ទទួលបានវេជ្ជបញ្ជាដ៏ល្អប្រសើរគឺ PVA 6.5 ក្រាម HPMC 0.1 ក្រាម និង 6.0 ក្រាមនៃ propylene glycol បំពេញតាមតម្រូវការនៃការចេញផ្សាយយឺត និងសុវត្ថិភាព ហើយអាចត្រូវបានប្រើជាវេជ្ជបញ្ជានៃការរៀបចំនៃខ្សែភាពយន្តសមាសធាតុ។
3.2 ជាអ្នកចង និងបំបែក
កម្រិត viscosity ទាបនៃផលិតផលនេះអាចត្រូវបានប្រើជាសារធាតុចង និងបំបែកសម្រាប់ថ្នាំគ្រាប់ ថ្នាំគ្រាប់ និងគ្រាប់ធញ្ញជាតិ ហើយកម្រិត viscosity ខ្ពស់អាចប្រើជាឧបករណ៍ចងតែប៉ុណ្ណោះ។កំរិតប្រើប្រែប្រួលទៅតាមម៉ូដែល និងតម្រូវការផ្សេងៗ។ជាទូទៅ កម្រិតថ្នាំសម្រាប់ថ្នាំគ្រាប់ granulation ស្ងួតគឺ 5% ហើយកម្រិតថ្នាំសម្រាប់គ្រាប់ granulation សើមគឺ 2%។
Li Houtao et al បានពិនិត្យថ្នាំគ្រាប់ថ្នាំ tinidazole ។8% polyvinylpyrrolidone (PVP-K30), 40% syrup, slurry ម្សៅ 10%, hydroxypropyl methylcellulose 2.0% K4 (HPMCK4M), 50% អេតាណុល ត្រូវបានគេស៊ើបអង្កេតជាភាពស្អិតជាប់នៃគ្រាប់ tinidazole ។ការរៀបចំគ្រាប់ថ្នាំ tinidazole ។ការផ្លាស់ប្តូររូបរាងរបស់ថេប្លេតធម្មតា និងបន្ទាប់ពីការលាបត្រូវបានប្រៀបធៀប ហើយភាពធន់ ភាពរឹង ដែនកំណត់ពេលវេលានៃការបែកខ្ញែក និងអត្រារលាយនៃគ្រាប់ថ្នាំតាមវេជ្ជបញ្ជាផ្សេងៗគ្នាត្រូវបានវាស់វែង។លទ្ធផល ថេប្លេតដែលរៀបចំដោយ 2.0% hydroxypropyl methylcellulose មានសភាពរលោង ហើយការវាស់វែងភាពអាចបត់បែនបានបានរកឃើញថាមិនមានការកាត់គែម និងបាតុភូតជ្រុងទេ ហើយបន្ទាប់ពីលាបរួច រូបរាងរបស់ថេប្លេតត្រូវបានបញ្ចប់ និងរូបរាងល្អ។ដូច្នេះ ថេប្លេត tinidazole បានរៀបចំជាមួយ 2.0% HPMC-K4 និង 50% អេតាណុល ជាថ្នាំចងត្រូវបានប្រើ។Guan Shihai បានសិក្សាពីដំណើរការបង្កើតគ្រាប់ថ្នាំ Fuganning ពិនិត្យសារធាតុស្អិត និងពិនិត្យអេតាណុល 50% ម្សៅម្សៅ 15% ម្សៅ 10% PVP និង 50% ដំណោះស្រាយអេតាណុលជាមួយនឹងភាពបង្រួម ភាពរលោង និងភាពបត់បែនជាសូចនាករវាយតម្លៃ។, 5% CMC-Na និង 15% ដំណោះស្រាយ HPMC (5 mPa s) ។លទ្ធផល សន្លឹកដែលរៀបចំដោយអេតាណុល 50% ម្សៅបិទភ្ជាប់ 15% ដំណោះស្រាយអេតាណុល 10% PVP 50% និង 5% CMC-Na មានផ្ទៃរលោង ប៉ុន្តែការបង្ហាប់ខ្សោយ និងរឹងទាប ដែលមិនអាចបំពេញតម្រូវការនៃថ្នាំកូត។ដំណោះស្រាយ HPMC 15% (5 mPa·s) ផ្ទៃរបស់ថេប្លេតមានភាពរលោង ភាពបត់បែនមានលក្ខណៈគ្រប់គ្រាន់ ហើយការបង្ហាប់ល្អ ដែលអាចបំពេញតម្រូវការនៃថ្នាំកូត។ដូច្នេះ HPMC (5 mPa s) ត្រូវបានជ្រើសរើសជា adhesive ។
3.3 ជាភ្នាក់ងារផ្អាក
កម្រិត viscosity ខ្ពស់នៃផលិតផលនេះត្រូវបានប្រើជាភ្នាក់ងារផ្អាកដើម្បីរៀបចំការរៀបចំរាវប្រភេទព្យួរ។វាមានប្រសិទ្ធិភាពព្យួរល្អ ងាយស្រួលក្នុងការបំបែកឡើងវិញ មិនជាប់នឹងជញ្ជាំង និងមានភាគល្អិត flocculation ល្អ។កំរិតប្រើធម្មតាគឺ 0.5% ទៅ 1.5% ។Song Tian et al ។វត្ថុធាតុ polymer ដែលប្រើជាទូទៅ (hydroxypropyl methylcellulose, sodium carboxymethylcellulose, povidone, xanthan gum, methylcellulose ជាដើម) ជាភ្នាក់ងារផ្អាកដើម្បីរៀបចំ racecadotril ។ការព្យួរស្ងួត។តាមរយៈសមាមាត្របរិមាណ sedimentation នៃការព្យួរផ្សេងគ្នា សន្ទស្សន៍ redispersibility និង rheology, viscosity suspension និង microscopic morphology ត្រូវបានគេសង្កេតឃើញ ហើយស្ថេរភាពនៃភាគល្អិតថ្នាំក្រោមការពិសោធន៍បង្កើនល្បឿនក៏ត្រូវបានស៊ើបអង្កេតផងដែរ។លទ្ធផល ការព្យួរស្ងួតបានរៀបចំជាមួយ 2% HPMC ជាភ្នាក់ងារព្យួរមានដំណើរការសាមញ្ញ និងស្ថេរភាពល្អ។
បើប្រៀបធៀបជាមួយ methyl cellulose, hydroxypropyl methyl cellulose មានលក្ខណៈនៃការបង្កើតដំណោះស្រាយកាន់តែច្បាស់ ហើយមានតែសារធាតុសរសៃដែលមិនបែកខ្ញែកតិចតួចប៉ុណ្ណោះ ដូច្នេះ HPMC ក៏ត្រូវបានគេប្រើជាទូទៅជាភ្នាក់ងារផ្អាកក្នុងការត្រៀមភ្នែកផងដែរ។Liu Jie et al ។បានប្រើ HPMC, hydroxypropyl cellulose (HPC), carbomer 940, polyethylene glycol (PEG), sodium hyaluronate (HA) និងការរួមបញ្ចូលគ្នានៃ HA/HPMC ជាភ្នាក់ងារព្យួរ ដើម្បីរៀបចំលក្ខណៈជាក់លាក់ផ្សេងៗគ្នាសម្រាប់ការព្យួរភ្នែក Ciclovir សមាមាត្របរិមាណ sedimentation ទំហំភាគល្អិត និងការបំបែកឡើងវិញ។ ត្រូវបានជ្រើសរើសជាសូចនាករអធិការកិច្ច ដើម្បីពិនិត្យភ្នាក់ងារព្យួរល្អបំផុត។លទ្ធផលបង្ហាញថាថ្នាំព្យួរ acyclovir ophthalmic រៀបចំដោយ 0.05% HA និង 0.05% HPMC ជាភ្នាក់ងារព្យួរ សមាមាត្របរិមាណ sedimentation គឺ 0.998 ទំហំភាគល្អិតគឺឯកសណ្ឋាន ការបំបែកឡើងវិញគឺល្អ ហើយការរៀបចំមានស្ថេរភាពផ្លូវភេទកើនឡើង។
3.4 ជាអ្នកទប់ស្កាត់ ភ្នាក់ងារបញ្ចេញយឺត និងគ្រប់គ្រង និងភ្នាក់ងារបង្កើតរន្ធញើស
ថ្នាក់ដែលមាន viscosity ខ្ពស់នៃផលិតផលនេះ ត្រូវបានប្រើសម្រាប់ការរៀបចំថ្នាំគ្រាប់ថ្នាំ hydrophilic gel matrix sustained-release, blockers និង controlled-release agents of mixed-material material release tablets និងមានប្រសិទ្ធិភាពពន្យាពេលការបញ្ចេញថ្នាំ។កំហាប់របស់វាគឺ 10% ទៅ 80% ។កម្រិត viscosity ទាប ត្រូវបានគេប្រើជាសារធាតុ porogens សម្រាប់ការរៀបចំការចេញផ្សាយប្រកបដោយនិរន្តរភាព ឬការគ្រប់គ្រងការបញ្ចេញ។កម្រិតថ្នាំដំបូងដែលត្រូវការសម្រាប់ប្រសិទ្ធភាពព្យាបាលនៃគ្រាប់ថ្នាំបែបនេះអាចឈានដល់យ៉ាងឆាប់រហ័ស ហើយបន្ទាប់មកប្រសិទ្ធភាពបញ្ចេញដោយនិរន្តរភាព ឬការគ្រប់គ្រងត្រូវបានបញ្ចេញ ហើយកំហាប់ថ្នាំក្នុងឈាមដែលមានប្រសិទ្ធភាពត្រូវបានរក្សាទុកនៅក្នុងខ្លួន។.Hydroxypropyl methylcellulose ត្រូវបានផ្តល់ជាតិទឹកដើម្បីបង្កើតជាស្រទាប់ជែលនៅពេលដែលវាជួបទឹក។យន្តការនៃការបញ្ចេញថ្នាំពីថេប្លេតម៉ាទ្រីស ភាគច្រើនរួមមានការសាយភាយនៃស្រទាប់ជែល និងសំណឹកនៃស្រទាប់ជែល។Jung Bo Shim et al បានរៀបចំថេប្លេត carvedilol ដែលត្រូវបានចេញផ្សាយដោយនិរន្តរភាពជាមួយ HPMC ជាសម្ភារៈបញ្ចេញដោយនិរន្តរភាព។
Hydroxypropyl methylcellulose ក៏ត្រូវបានប្រើប្រាស់យ៉ាងទូលំទូលាយនៅក្នុងគ្រាប់ថ្នាំម៉ាទ្រីសដែលមាននិរន្តរភាពនៃឱសថបុរាណចិន ហើយសារធាតុសកម្មភាគច្រើន ផ្នែកដែលមានប្រសិទ្ធភាព និងការត្រៀមលក្ខណៈតែមួយនៃឱសថបុរាណចិនត្រូវបានប្រើប្រាស់។Liu Wen et al ។បានប្រើ 15% hydroxypropyl methylcellulose ជាសម្ភារៈម៉ាទ្រីស, 1% lactose និង 5% microcrystalline cellulose ជាសារធាតុបំពេញ និងបានរៀបចំ Jingfang Taohe Chengqi Decoction ចូលទៅក្នុងគ្រាប់ម៉ាទ្រីសដែលបញ្ចេញដោយទ្រទ្រង់មាត់។គំរូគឺជាសមីការ Higuchi ។ប្រព័ន្ធសមាសភាពរូបមន្តគឺសាមញ្ញ ការរៀបចំគឺងាយស្រួល ហើយទិន្នន័យចេញផ្សាយមានស្ថេរភាពដែលឆ្លើយតបនឹងតម្រូវការរបស់ឱសថចិន។Tang Guanguang et al ។បានប្រើ saponins សរុបនៃ Astragalus ជាថ្នាំគំរូ រៀបចំថ្នាំ HPMC matrix tablets និងស្វែងយល់ពីកត្តាដែលប៉ះពាល់ដល់ការបញ្ចេញថ្នាំពីផ្នែកដែលមានប្រសិទ្ធភាពនៃឱសថបុរាណចិននៅក្នុងថ្នាំ HPMC matrix tablets ។លទ្ធផល នៅពេលដែលកម្រិតថ្នាំ HPMC កើនឡើង ការបញ្ចេញសារធាតុ astragaloside បានថយចុះ ហើយភាគរយនៃការបញ្ចេញថ្នាំមានទំនាក់ទំនងជិតបន្ទាត់ជាមួយអត្រារលាយនៃម៉ាទ្រីស។នៅក្នុងថេប្លេតម៉ាទ្រីស hypromellose HPMC មានទំនាក់ទំនងជាក់លាក់មួយរវាងការចេញផ្សាយផ្នែកដ៏មានប្រសិទ្ធភាពនៃឱសថបុរាណចិន និងកម្រិតថ្នាំ និងប្រភេទនៃ HPMC ហើយដំណើរការនៃការបញ្ចេញសារធាតុគីមី hydrophilic monomer គឺស្រដៀងនឹងវា។Hydroxypropyl methylcellulose គឺមិនត្រឹមតែសមរម្យសម្រាប់សមាសធាតុ hydrophilic ប៉ុណ្ណោះទេប៉ុន្តែក៏សម្រាប់សារធាតុដែលមិនមែនជា hydrophilicLiu Guihua បានប្រើ 17% hydroxypropyl methylcellulose (HPMCK15M) ជាសម្ភារៈម៉ាទ្រីសដែលបញ្ចេញដោយនិរន្តរភាព ហើយបានរៀបចំថេប្លេតម៉ាទ្រីសដែលបញ្ចេញដោយនិរន្តរភាព Tianshan Xuelian ដោយ granulation សើម និងវិធីដាក់គ្រាប់។ប្រសិទ្ធភាពនៃការចេញផ្សាយប្រកបដោយនិរន្តរភាពគឺជាក់ស្តែង ហើយដំណើរការរៀបចំមានស្ថេរភាព និងអាចធ្វើទៅបាន។
Hydroxypropyl methylcellulose មិនត្រឹមតែត្រូវបានអនុវត្តចំពោះគ្រាប់ម៉ាទ្រីសដែលបញ្ចេញដោយនិរន្តរភាពនៃសារធាតុសកម្ម និងផ្នែកដែលមានប្រសិទ្ធភាពនៃឱសថបុរាណចិនប៉ុណ្ណោះទេ ប៉ុន្តែថែមទាំងត្រូវបានប្រើប្រាស់កាន់តែច្រើនឡើងនៅក្នុងការរៀបចំសមាសធាតុឱសថបុរាណចិនផងដែរ។Wu Huichao et al ។បានប្រើ 20% hydroxypropyl methyl cellulose (HPMKK4M) ជាសម្ភារៈម៉ាទ្រីស ហើយបានប្រើវិធីសាស្ត្របង្ហាប់ម្សៅដោយផ្ទាល់ ដើម្បីរៀបចំថេប្លេត Yizhi hydrophilic gel matrix ដែលអាចបញ្ចេញថ្នាំជាបន្តបន្ទាប់ និងស្ថិរភាពរយៈពេល 12 ម៉ោង។Saponin Rg1, ginsenoside Rb1 និង Panax notoginseng saponin R1 ត្រូវបានគេប្រើជាសូចនាករវាយតម្លៃដើម្បីស៊ើបអង្កេតការចេញផ្សាយនៅក្នុង vitro ហើយសមីការនៃការចេញផ្សាយថ្នាំត្រូវបានបំពាក់ដើម្បីសិក្សាយន្តការបញ្ចេញថ្នាំ។លទ្ធផល យន្តការបញ្ចេញថ្នាំបានអនុលោមតាមសមីការ kinetic លំដាប់សូន្យ និងសមីការ Ritger-Peppas ដែលក្នុងនោះ geniposide ត្រូវបានបញ្ចេញដោយការសាយភាយដែលមិនមែនជា Fick ហើយសមាសធាតុទាំងបីនៅក្នុង Panax notoginseng ត្រូវបានបញ្ចេញដោយសំណឹកគ្រោងឆ្អឹង។
3.5 កាវការពារដូចជា thickener និង colloid
នៅពេលដែលផលិតផលនេះត្រូវបានគេប្រើជាសារធាតុក្រាស់ កំហាប់ភាគរយធម្មតាគឺ 0.45% ទៅ 1.0%។វាក៏អាចបង្កើនស្ថេរភាពនៃកាវ hydrophobic បង្កើតជា colloid ការពារ ការពារភាគល្អិតពីការ coalesing និង agglomerating ដោយហេតុនេះរារាំងការបង្កើត sediments ។កំហាប់ភាគរយទូទៅរបស់វាគឺ 0.5% ទៅ 1.5% ។
Wang Zhen et al ។បានប្រើវិធីសាស្ត្ររចនាពិសោធន៍រាងពងក្រពើ L9 ដើម្បីស៊ើបអង្កេតដំណើរការរៀបចំនៃកាបូនដែលបានធ្វើឱ្យសកម្មឱសថ។លក្ខខណ្ឌដំណើរការល្អបំផុតសម្រាប់ការសម្រេចចុងក្រោយនៃកាបូនដែលបានធ្វើឱ្យសកម្មឱសថគឺត្រូវប្រើ 0.5% សូដ្យូម carboxymethyl cellulose និង 2.0% hydroxypropyl methylcellulose (HPMC មាន 23.0% ក្រុម methoxyl, hydroxypropoxyl មូលដ្ឋាន 11.6%) ជាសារធាតុក្រាស់ លក្ខខណ្ឌដំណើរការជួយពង្រឹង។ ស្ថេរភាពនៃកាបូនដែលបានធ្វើឱ្យសកម្មឱសថ។លោក Zhang Zhiqiang et al ។បានបង្កើតជែល levofloxacin hydrochloride ophthalmic ដែលងាយនឹងប្រើ pH ជាមួយនឹងប្រសិទ្ធភាពបញ្ចេញដោយនិរន្តរភាព ដោយប្រើ carbopol ជាម៉ាទ្រីសជែល និង hydroxypropyl methylcellulose ជាភ្នាក់ងារធ្វើឱ្យក្រាស់។វេជ្ជបញ្ជាល្អបំផុតដោយការពិសោធន៍ ទីបំផុតទទួលបានវេជ្ជបញ្ជាដ៏ល្អប្រសើរគឺ levofloxacin hydrochloride 0.1 ក្រាម, carbopol (9400) 3 ក្រាម, hydroxypropyl methylcellulose (E50 LV) 20 ក្រាម, disodium hydrogen phosphate 0.35 ក្រាម, អាស៊ីតផូស្វ័រនៃសូដ្យូម 0.505 ក្រាម 0.03 ក្រាមនៃ ethyl paraben និងទឹកត្រូវបានបន្ថែមដើម្បីធ្វើឱ្យ 100 មីលីលីត្រ។នៅក្នុងការធ្វើតេស្ត អ្នកនិពន្ធបានពិនិត្យស៊េរី hydroxypropyl methylcellulose METHOCEL របស់ក្រុមហ៊ុន Colorcon ជាមួយនឹងលក្ខណៈជាក់លាក់ផ្សេងៗគ្នា (K4M, E4M, E15 LV, E50LV) ដើម្បីរៀបចំសារធាតុក្រាស់ជាមួយនឹងកំហាប់ផ្សេងៗគ្នា ហើយលទ្ធផលបានជ្រើសរើស HPMC E50 LV ជាសារធាតុក្រាស់។ក្រែមក្រាស់សម្រាប់ជែលបន្ទាន់ levofloxacin hydrochloride ដែលងាយនឹងប្រតិកម្ម pH ។
3.6 ជាសម្ភារៈកន្សោម
ជាធម្មតា សម្ភារៈសំបកគ្រាប់របស់គ្រាប់ថ្នាំគ្រាប់គឺ gelatin ជាចម្បង។ដំណើរការផលិតសំបកកន្សោមគឺសាមញ្ញ ប៉ុន្តែមានបញ្ហា និងបាតុភូតមួយចំនួនដូចជា ការការពារមិនល្អប្រឆាំងនឹងជាតិសំណើម និងថ្នាំដែលងាយនឹងអុកស៊ីហ្សែន កាត់បន្ថយការរំលាយថ្នាំ និងការពន្យាពេលការបំបែកសំបកគ្រាប់អំឡុងពេលផ្ទុក។ដូច្នេះ hydroxypropyl methylcellulose ត្រូវបានគេប្រើជំនួសគ្រាប់ gelatin សម្រាប់ការរៀបចំគ្រាប់ថ្នាំ ដែលធ្វើអោយប្រសើរឡើងនូវទម្រង់នៃការផលិត និងប្រសិទ្ធភាពនៃការប្រើប្រាស់ ហើយត្រូវបានផ្សព្វផ្សាយយ៉ាងទូលំទូលាយទាំងក្នុង និងក្រៅប្រទេស។
ការប្រើប្រាស់ theophylline ជាថ្នាំគ្រប់គ្រង, Podczeck et al ។បានរកឃើញថាអត្រានៃការរំលាយថ្នាំនៃគ្រាប់ថ្នាំដែលមានសំបក hydroxypropyl methylcellulose គឺធំជាងថ្នាំគ្រាប់ gelatin ។ហេតុផលសម្រាប់ការវិភាគគឺថា ការបែកខ្ញែកនៃ HPMC គឺជាការបែកខ្ញែកនៃកន្សោមទាំងមូលក្នុងពេលដំណាលគ្នា ចំណែកឯការបែកខ្ចាត់ខ្ចាយនៃ gelatin capsule គឺជាការបែកខ្ញែកនៃរចនាសម្ព័ន្ធបណ្តាញជាមុនសិន ហើយបន្ទាប់មកការបែកបាក់នៃកន្សោមទាំងមូល ដូច្នេះ កន្សោម HPMC កាន់តែសមស្របសម្រាប់សំបក Capsule សម្រាប់ការបង្កើតចេញជាបន្ទាន់។Chiwele et al ។ក៏ទទួលបានការសន្និដ្ឋានស្រដៀងគ្នា និងប្រៀបធៀបការរលាយនៃ gelatin, gelatin/polyethylene glycol និងសំបក HPMC ។លទ្ធផលបានបង្ហាញថាសំបក HPMC ត្រូវបានរំលាយយ៉ាងឆាប់រហ័សក្រោមលក្ខខណ្ឌ pH ខុសគ្នាខណៈដែលសំបកជែលឡាទីនត្រូវបានប៉ះពាល់យ៉ាងខ្លាំងដោយលក្ខខណ្ឌ pH ផ្សេងគ្នា។Tang Yue et al ។ពិនិត្យសំបកកន្សោមប្រភេទថ្មីសម្រាប់ប្រព័ន្ធដឹកជញ្ជូនម្សៅស្ងួតទទេ។បើប្រៀបធៀបជាមួយសំបកកន្សោមនៃ hydroxypropyl methylcellulose និងសំបកកន្សោមនៃ gelatin ស្ថេរភាពនៃសំបកកន្សោមនិងលក្ខណៈសម្បត្តិនៃម្សៅនៅក្នុងសែលក្រោមលក្ខខណ្ឌផ្សេងៗគ្នាត្រូវបានស៊ើបអង្កេតហើយការធ្វើតេស្តភាពបត់បែនត្រូវបានអនុវត្ត។លទ្ធផលបង្ហាញថា បើប្រៀបធៀបជាមួយសំបកគ្រាប់ gelatin សំបកកន្សោម HPMC មានស្ថេរភាព និងការការពារម្សៅល្អជាង មានភាពធន់នឹងសំណើមខ្លាំងជាង និងមានភាពស្អិតល្មួតទាបជាងសំបកគ្រាប់ gelatin ដូច្នេះសំបកកន្សោម HPMC គឺស័ក្តិសមជាងសម្រាប់គ្រាប់ថ្នាំសម្រាប់ស្រូបម្សៅស្ងួត។
3.7 ជា bioadhesive
បច្ចេកវិទ្យា Bioadhesion ប្រើសារធាតុបន្ថែមជាមួយប៉ូលីម័រ bioadhesive ។ដោយការប្រកាន់ខ្ជាប់ទៅនឹង mucosa ជីវសាស្រ្តវាបង្កើនការបន្តនិងភាពតឹងនៃទំនាក់ទំនងរវាងការរៀបចំនិង mucosa ដូច្នេះថ្នាំត្រូវបានបញ្ចេញយឺត ៗ និងស្រូបយកដោយ mucosa ដើម្បីសម្រេចបាននូវគោលបំណងនៃការព្យាបាល។វាត្រូវបានគេប្រើយ៉ាងទូលំទូលាយនាពេលបច្ចុប្បន្ន។ព្យាបាលជំងឺរលាកក្រពះ ពោះវៀន ទ្វារមាស ភ្នាសមាត់ និងផ្នែកផ្សេងៗ។
បច្ចេកវិទ្យា bioadhesion ក្រពះពោះវៀនគឺជាប្រព័ន្ធចែកចាយថ្នាំថ្មីដែលត្រូវបានបង្កើតឡើងក្នុងប៉ុន្មានឆ្នាំថ្មីៗនេះ។វាមិនត្រឹមតែពន្យារពេលវេលាស្នាក់នៅនៃការត្រៀមថ្នាំក្នុងក្រពះពោះវៀនប៉ុណ្ណោះទេ ថែមទាំងធ្វើអោយប្រសើរឡើងនូវទំនាក់ទំនងរវាងថ្នាំ និងភ្នាសកោសិកានៅកន្លែងស្រូប ផ្លាស់ប្តូរភាពរាវនៃភ្នាសកោសិកា និងធ្វើឱ្យការជ្រៀតចូលថ្នាំចូលទៅក្នុង កោសិកា epithelial ពោះវៀនតូចត្រូវបានពង្រឹង ដោយហេតុនេះធ្វើអោយប្រសើរឡើងនូវជីវភាពរបស់ថ្នាំ។Wei Keda et al ។បានពិនិត្យតាមវេជ្ជបញ្ជាស្នូលរបស់ថេប្លេតជាមួយនឹងកម្រិតថ្នាំ HPMCK4M និង Carbomer 940 ជាកត្តាស៊ើបអង្កេត ហើយបានប្រើឧបករណ៍ bioadhesion ដែលផលិតដោយខ្លួនឯង ដើម្បីវាស់ស្ទង់កម្លាំងរបករវាងថេប្លេត និងជីវហ្វីលដែលក្លែងធ្វើដោយគុណភាពទឹកក្នុងថង់ប្លាស្ទិក។ហើយទីបំផុតបានជ្រើសរើសខ្លឹមសារនៃ HPMCK40 និង carbomer 940 ទៅជា 15 និង 27.5 mg នៅក្នុងតំបន់វេជ្ជបញ្ជាដ៏ប្រសើរបំផុតនៃ NCaEBT tablet cores រៀងៗខ្លួន ដើម្បីរៀបចំ NCaEBT tablet cores ដែលបង្ហាញថាសម្ភារៈ bioadhesive (ដូចជា hydroxypropyl methylcellulose) អាចកាត់បន្ថយ Impro យ៉ាងសំខាន់។ ការស្អិតជាប់នៃការរៀបចំទៅនឹងជាលិកា។
ការត្រៀមលក្ខណៈ bioadhesive មាត់ក៏ជាប្រភេទថ្មីនៃប្រព័ន្ធចែកចាយថ្នាំដែលត្រូវបានសិក្សាបន្ថែមទៀតក្នុងប៉ុន្មានឆ្នាំថ្មីៗនេះ។ការត្រៀមលក្ខណៈ bioadhesive មាត់អាចប្រកាន់ខ្ជាប់ថ្នាំទៅផ្នែកដែលរងផលប៉ះពាល់នៃបែហោងធ្មែញមាត់ដែលមិនត្រឹមតែពន្យារពេលវេលានៃការស្នាក់នៅរបស់ថ្នាំនៅក្នុង mucosa មាត់ប៉ុណ្ណោះទេថែមទាំងការពារភ្នាសមាត់ផងដែរ។ប្រសិទ្ធភាពព្យាបាលកាន់តែប្រសើរ និងធ្វើអោយប្រសើរឡើងនូវជីវភាពឱសថ។Xue Xiaoyan et al ។ធ្វើឱ្យប្រសើរឡើងនូវការបង្កើតគ្រាប់ថ្នាំអាំងស៊ុយលីនតាមមាត់ ដោយប្រើផ្លែប៉ោម pectin, chitosan, carbomer 934P, hydroxypropyl methylcellulose (HPMC K392) និង sodium alginate ជាសមា្ភារៈ bioadhesive និងការបង្កកស្ងួតដើម្បីរៀបចំអាំងស៊ុយលីនមាត់។សន្លឹកស្រទាប់ពីរដែលមានជាតិស្អិត។ថេប្លេតដែលមានជាតិស្អិតតាមមាត់របស់អាំងស៊ុយលីនដែលបានរៀបចំមានរចនាសម្ព័ន្ធដូចអេប៉ុងដែលមានលក្ខណៈអំណោយផលសម្រាប់ការបញ្ចេញអាំងស៊ុយលីន និងមានស្រទាប់ការពារអ៊ីដ្រូហ្វូប៊ីក ដែលអាចធានាបាននូវការបញ្ចេញថ្នាំដោយឯកទិស និងជៀសវាងការបាត់បង់ថ្នាំ។Hao Jifu et al ។ក៏បានរៀបចំបំណះ bioadhesive មាត់ពណ៌ខៀវលឿងដោយប្រើកាវ Baiji, HPMC និង carbomer ជាវត្ថុធាតុស្អិត។
នៅក្នុងប្រព័ន្ធផ្តល់ថ្នាំតាមទ្វារមាស បច្ចេកវិទ្យា bioadhesion ក៏ត្រូវបានប្រើប្រាស់យ៉ាងទូលំទូលាយផងដែរ។Zhu Yuting et al ។បានប្រើ carbomer (CP) និង HPMC ជាសមា្ភារៈ adhesive និង sustained-release matrix ដើម្បីរៀបចំ clotrimazole bioadhesive vaginal tablets ជាមួយនឹងទម្រង់ និងសមាមាត្រផ្សេងគ្នា ហើយបានវាស់ស្ទង់ភាពស្អិតជាប់ ពេលវេលានៃការស្អិត និងភាគរយនៃការហើមនៅក្នុងបរិយាកាសនៃសារធាតុរាវទ្វារមាសសិប្បនិម្មិត។វេជ្ជបញ្ជាដែលសមស្របត្រូវបានពិនិត្យចេញជា CP-HPMC1: 1 សន្លឹក adhesive ដែលបានរៀបចំមានដំណើរការស្អិតល្អ ហើយដំណើរការគឺសាមញ្ញ និងអាចធ្វើទៅបាន។
3.8 ជាជែលលាប
ក្នុងនាមជាការត្រៀមលក្ខណៈ adhesive ជែលមានគុណសម្បត្តិជាច្រើនដូចជាសុវត្ថិភាព ភាពស្រស់ស្អាត ការសម្អាតងាយស្រួល ការចំណាយទាប ដំណើរការរៀបចំសាមញ្ញ និងភាពឆបគ្នាល្អជាមួយថ្នាំ។ទិសដៅនៃការអភិវឌ្ឍន៍។ឧទាហរណ៍ ជែល transdermal គឺជាទម្រង់ដូសថ្មីដែលត្រូវបានសិក្សាបន្ថែមទៀតក្នុងប៉ុន្មានឆ្នាំថ្មីៗនេះ។វាមិនត្រឹមតែអាចជៀសវាងការបំផ្លិចបំផ្លាញថ្នាំក្នុងក្រពះពោះវៀន និងកាត់បន្ថយការប្រែប្រួលនៃកំហាប់ថ្នាំក្នុងឈាមប៉ុណ្ណោះទេ ប៉ុន្តែថែមទាំងបានក្លាយទៅជាប្រព័ន្ធបញ្ចេញថ្នាំដ៏មានប្រសិទ្ធភាពមួយ ដើម្បីយកឈ្នះលើផលរំខានរបស់ថ្នាំ។.
Zhu Jingjie et al ។បានសិក្សាពីឥទ្ធិពលនៃម៉ាទ្រីសផ្សេងៗគ្នាលើការបញ្ចេញ scutellarin alcohol plastid gel in vitro ហើយបានពិនិត្យជាមួយ carbomer (980NF) និង hydroxypropyl methylcellulose (HPMCK15M) ជាជែល matrices ហើយទទួលបាន scutellarin ដែលសមស្របសម្រាប់ scutellarin ។ម៉ាទ្រីសជែលនៃផ្លាស្ទីតអាល់កុលលទ្ធផលពិសោធន៍បង្ហាញថា 1. 0% carbomer, 1. 5% carbomer, 1. 0% carbomer + 1. 0% HPMC, 1. 5% carbomer + 1. 0% HPMC ជាម៉ាទ្រីសជែលទាំងពីរគឺសមរម្យសម្រាប់ scutellarin អាល់កុល plastids .ក្នុងអំឡុងពេលពិសោធន៍ វាត្រូវបានគេរកឃើញថា HPMC អាចផ្លាស់ប្តូររបៀបបញ្ចេញថ្នាំនៃម៉ាទ្រីស carbomer gel ដោយសមទៅនឹងសមីការ kinetic នៃការចេញផ្សាយថ្នាំ ហើយ 1.0% HPMC អាចធ្វើអោយម៉ាទ្រីស carbomer 1.0% និង 1.5% carbomer matrix ។ហេតុផលប្រហែលជាថា HPMC ពង្រីកលឿនជាងមុន ហើយការពង្រីកយ៉ាងឆាប់រហ័សនៅក្នុងដំណាក់កាលដំបូងនៃពិសោធន៍ធ្វើឱ្យគម្លាតម៉ូលេគុលនៃសម្ភារៈ carbomer gel កាន់តែធំ ដោយហេតុនេះបង្កើនល្បឿននៃការចេញផ្សាយថ្នាំរបស់វា។Zhao Wencui et al ។បានប្រើ carbomer-934 និង hydroxypropyl methylcellulose ជាក្រុមហ៊ុនដឹកជញ្ជូនដើម្បីរៀបចំ norfloxacin ophthalmic gel ។ដំណើរការរៀបចំគឺសាមញ្ញ និងអាចធ្វើទៅរួច ហើយគុណភាពអនុលោមតាម ជែលភ្នែក នៃ "ឱសថចិន" (បោះពុម្ពឆ្នាំ ២០១០) តម្រូវការគុណភាព។
3.9 ថ្នាំទប់ស្កាត់ទឹកភ្លៀងសម្រាប់ប្រព័ន្ធមីក្រូម៉ូលេគុលដោយខ្លួនឯង។
ប្រព័ន្ធចែកចាយថ្នាំដោយខ្លួនឯង (SMEDDS) គឺជាប្រភេទថ្មីនៃប្រព័ន្ធចែកចាយថ្នាំតាមមាត់ ដែលជាល្បាយដូចគ្នា មានស្ថេរភាព និងតម្លាភាព ដែលផ្សំឡើងពីថ្នាំ ដំណាក់កាលប្រេង សារធាតុ emulsifier និង co-emulsifier ។សមាសភាពនៃវេជ្ជបញ្ជាគឺសាមញ្ញ ហើយសុវត្ថិភាព និងស្ថេរភាពគឺល្អ។ចំពោះថ្នាំដែលរលាយមិនបានល្អ វត្ថុធាតុ polymer ជាតិសរសៃដែលរលាយក្នុងទឹក ដូចជា HPMC, polyvinylpyrrolidone (PVP) ជាដើម ជាញឹកញាប់ត្រូវបានបន្ថែមដើម្បីធ្វើឱ្យថ្នាំឥតគិតថ្លៃ ហើយថ្នាំដែលរុំក្នុងមីក្រូអេមុលស៊ុលសម្រេចបាននូវការរំលាយ supersaturated នៅក្នុងក្រពះពោះវៀន។ បង្កើនការរលាយថ្នាំ និងធ្វើអោយប្រសើរឡើងនូវជីវភាព។
Peng Xuan et al ។បានរៀបចំប្រព័ន្ធចែកចាយថ្នាំដោយខ្លួនឯងដែលមានសារធាតុ emulsifying silibinin supersaturated (S-SEDDS) ។ប្រេងល្ហុងដែលមានអ៊ីដ្រូសែនអុកស៊ីហ្សែន (Cremophor RH40), 12% caprylic capric acid polyethylene glycol glyceride (Labrasol) ជា co-emulsifier និង 50 mg·g-1 HPMC ។ការបន្ថែម HPMC ទៅក្នុង SSEDDS អាចធ្វើឱ្យស៊ីលីប៊ីនីនមិនឆ្អែតខ្លាំង ដើម្បីរំលាយនៅក្នុង S-SEDDS និងការពារ silibinin ពីការហូរចេញ។បើប្រៀបធៀបជាមួយនឹងរូបមន្តមីក្រូអេមុលស៊ុលដោយខ្លួនឯង បរិមាណច្រើននៃសារធាតុ surfactant ជាធម្មតាត្រូវបានបន្ថែមដើម្បីការពារការវេចខ្ចប់ថ្នាំមិនពេញលេញ។ការបន្ថែម HPMC អាចរក្សាភាពរលាយនៃសារធាតុ silibinin ក្នុងកម្រិតមធ្យមនៃការរំលាយឱ្យនៅថេរ ដោយកាត់បន្ថយការ emulsification ក្នុងទម្រង់មីក្រូអ៊ីម៉ុលដោយខ្លួនឯង។កម្រិតថ្នាំរបស់ភ្នាក់ងារ។
4. សេចក្តីសន្និដ្ឋាន
វាអាចត្រូវបានគេមើលឃើញថា HPMC ត្រូវបានគេប្រើប្រាស់យ៉ាងទូលំទូលាយក្នុងការត្រៀមលក្ខណៈដោយសារតែលក្ខណៈសម្បត្តិរូបវិទ្យា គីមី និងជីវសាស្រ្តរបស់វា ប៉ុន្តែ HPMC ក៏មានចំណុចខ្វះខាតជាច្រើនក្នុងការរៀបចំដូចជា បាតុភូតនៃការចេញផ្សាយមុន និងក្រោយការផ្ទុះ។methyl methacrylate) ដើម្បីកែលម្អ។ក្នុងពេលជាមួយគ្នានេះ អ្នកស្រាវជ្រាវមួយចំនួនបានស៊ើបអង្កេតលើការអនុវត្តទ្រឹស្តី osmotic នៅក្នុង HPMC ដោយរៀបចំគ្រាប់ថ្នាំ carbamazepine sustained-release និងគ្រាប់ verapamil hydrochloride sustained-release tablets ដើម្បីសិក្សាបន្ថែមអំពីយន្តការបញ្ចេញរបស់វា។នៅក្នុងពាក្យមួយ អ្នកស្រាវជ្រាវកាន់តែច្រើនឡើងកំពុងធ្វើការងារជាច្រើនសម្រាប់ការអនុវត្តកាន់តែប្រសើរឡើងនៃ HPMC ក្នុងការរៀបចំ ហើយជាមួយនឹងការសិក្សាស៊ីជម្រៅអំពីលក្ខណៈសម្បត្តិរបស់វា និងការកែលម្អបច្ចេកវិជ្ជារៀបចំ HPMC នឹងត្រូវបានប្រើយ៉ាងទូលំទូលាយក្នុងទម្រង់កម្រិតថ្នាំថ្មី។ និងទម្រង់ដូសថ្មី។នៅក្នុងការស្រាវជ្រាវនៃប្រព័ន្ធឱសថហើយបន្ទាប់មកជំរុញការអភិវឌ្ឍន៍ជាបន្តបន្ទាប់នៃឱសថស្ថាន។
ពេលវេលាបង្ហោះ៖ ថ្ងៃទី ០៨ តុលា ២០២២